Vandaag webcast om 14.00 CET via www.glpg.com
Mechelen, België; 28 februari 2008 - Galapagos NV (Euronext & LSE: GLPG) kondigt aan dat zij pre-klinische kandidaat medicijnen heeft geselecteerd binnen haar programma's op gebied van reuma- en bot metastase. Het is de intentie van Galapagos om IND (Investigational New Drug) aanvragen in te dienen later dit jaar, voor de start van klinische studies in bot metastase einde dit jaar en voor reuma begin 2009. De onderneming heeft ook de intentie om in 2008 een pre-klinische kandidaat voor artrose te selecteren. De progressie in deze en andere drug discovery programma's zal tijdens de webcast vandaag besproken worden.

"Met de transitie van ons reuma onderzoeksprogramma naar de pre-klinische fase, zet Galapagos een belangrijke stap in de ontwikkeling van innovatieve medicijnen, gebaseerd op nieuwe werkingsmechanismen, welke bot- en gewrichtsziekten genezen," aldus Onno van de Stolpe, Chief Executive Officer van Galapagos. "Daarnaast zijn we zeer verheugd dat het programma voor bot metastase het stadium bereikt heeft waarbij we vóór het eind van het jaar in een klinische studie het medicijn aan patiënten kunnen gaan doseren. Dit programma, met mogelijk botontkalking als secundaire therapeutische indicatie, kan relatief snel ontwikkeld worden tot een product op de markt, en daarmee een substantiële inkomstenbron leveren voor Galapagos en haar aandeelhouders."

Pre-klinisch kandidaat medicijn voor reuma
Galapagos rapporteert dat haar kandidaat medicijn ontwikkeld tegen kinase target GT418, sterke botbescherming en ontstekingsremming geeft in het standaard muis model. Het effect van dit orale chemische molecuul is ten minste gelijk aan dat van Enbrel® (etanercept), een te injecteren anti-TNF behandeling voor reuma. Het molecuul heeft bovendien goede beschikbaarheidsniveaus in het lichaam (bioavailability) in drie soorten dieren. Gebaseerd op deze veelbelovende resultaten is pre-klinische ontwikkeling opgestart met het doel een IND aan te vragen voor het eind van 2008. Kort daarna kan dan met een klinische studie Fase I begonnen worden. De Fase I studie zal uiteindelijk gegevens over veiligheid en dosering van het medicijn opleveren en voorlopige data genereren over farmaco-dynamische eigenschappen.

Het reuma target GT418 van Galapagos is ontdekt en gevalideerd in cellen van reumapatiënten waarbij gebruik gemaakt werd van Galapagos' eigen target discovery platform. Het pre-klinische programma in reuma op basis van dit target is het eerste ooit op dit werkingsmechanisme (dat Galapagos nog niet bekend maakt). Galapagos heeft patentbescherming aangevraagd voor zowel de rol van het target in reuma als voor het kandidaat medicijn. Janssen Pharmaceutica, een Johnson & Johnson bedrijf, is de strategische partner van Galapagos voor de reuma programma's. Het kandidaat medicijn van Galapagos is een molecuul uit haar interne programma's binnen de alliantie met Janssen. Als een Fase II studie van Galapagos' interne reuma programma's succesvol wordt afgesloten, heeft Janssen de exclusieve optie om een programma in te licentiëren voor €60 miljoen, met verdere potentiële mijlpaal betalingen tot meer dan €776 miljoen met daarnaast oplopende tweecijferige royalty's over wereldwijde verkopen.

Pre-klinische kandidaat medicijnen voor bot metastase
Het Galapagos programma voor bot metastase is gebaseerd op de integrin receptor antagonist (IRA) chemische molecuul series, voortkomend uit de onderzoeksportfolio die met de acquisitie van ProSkelia eind 2006 werd verkregen. Het IRA programma is gebaseerd op een target dat uitgebreid gekarakteriseerd is in de wetenschappelijke literatuur. Het doel van Galapagos in dit programma is om een oraal medicijn te ontwikkelen dat de progressie van bot metastase alsmede de afbraak van bot remt. Het kandidaat medicijn heeft een vermindering van bot metastase en -afbraak laten zien die vergelijkbaar is met de werking van Zometa® (zolendronate), de industriële standaard behandeling bij gemetastaseerde botkanker. Het Galapagos middel geeft een superieure preventie van metastase naar andere organen in vergelijking met Zometa. Het kandidaat medicijn laat ook een reductie van tumorgroei en preventie tegen het onstaan van bloedvaten zien in pre-klinische dierproeven. Hierin onderscheidt het molecuul zich duidelijk van Zometa. Het kandidaat medicijn van Galapagos voor bot metastase heeft een mogelijke tweede indicatie in botontkalking (osteoporose). Anti-osteoporose activiteit is namelijk al aangetoond in pre-klinische dierproeven. Gebaseerd op deze veelbelovende resultaten kondigt Galapagos aan dat het met de pre-klinische ontwikkeling van het molecuul is gestart. Volgens planning zal de eerste dosering in de mens in een Fase I klinische studie voor het einde van 2008 plaatsvinden. De Fase I klinische studie wordt opgezet om zowel de veiligheid als de tolerantie bij verschillende doseringen te bepalen, waarbij voorlopige farmaco-dynamische eigenschappen worden bepaald die gebruikt worden bij het opzetten van latere studies.

"De snelheid waarmee onze onderzoeksteams de kandidaat chemische moleculen hebben ontwikkeld tot dit pre-klinisch stadium is een demonstratie van de kwaliteit van onze wetenschap en aanpak in drug discovery," voegt Dr Graham Dixon, Senior Vice President Drug Discovery, toe. "Door de klinische studies met moleculen tegen zowel gekende als nieuwe targets, zullen onze overige programma's hun voordeel kunnen doen met de processen en de infrastructuur die opgezet worden."

Voortgang pre-klinische ontwikkeling in artrose in 2008
Galapagos rapporteert het bereiken van Proof of Principle (reductie van een ziekte merker) en Proof of Concept (reductie van ziekte symptoom) in pre-klinische modellen in haar artrose programma. De chemische moleculen van Galapagos blokkeren de afbraak van kraakbeen in ziek kraakbeen explants (materiaal uit patiënten), terwijl aangetaste gewrichten in de muis die met dit molecuul behandeld werden, verminderde afbraak van kraakbeen lieten zien. Het artrose programma is in 18 maanden tijd van gevalideerde targets tot Proof of Concept gekomen en dat in een uitdagend onderzoeksgebied waarvoor geen medicijnen op de markt zijn die een effect op de ziekte hebben. De gegevens die tot dusver zijn verkregen geven vertrouwen dat Galapagos eind 2008 een pre-klinisch kandidaat medicijn tegen artrose klaar zal hebben. Glaxo SmithKline (GSK) is de alliantie partner in dit programma. De initiële overeenkomst werd getekend in juni 2006 en deze samenwerking werd uitgebreid in juli 2007. Tot nog toe heeft Galapagos €15,1 miljoen uit deze alliantie ontvangen en kan nog tot €171 miljoen ontvangen in succesbetalingen alsmede tweecijferige royalty's op gecommercialiseerde producten.

Vooruitgang in het Ziekte van Alzheimer programma
Galapagos kondigt vooruitgang aan in haar Ziekte van Alzheimer programma in samenwerking met Professor Bart De Strooper van de VIB en KU Leuven (België). In in vivo diermodellen, inclusief knock-outs, is bevestigd dat target GT177 van Galapagos een sleutelpositie inneemt bij de productie van het amyloid b peptide dat een centrale rol speelt bij de pathogenese van de Ziekte van Alzheimer. Galapagos is nu actief op zoek naar een licentiehouder die geschikt is om een medicijn te ontwikkelen gebaseerd op het intellectueel eigendom van Galapagos dat het target GT177 op het gebied van de ziekte van Alzheimer beschermt.

Beëindiging van het SARM programma en teruggave van het E2G programma aan ProStrakan
Galapagos kondigt aan dat het niet verder gaat met haar drug discovery activiteiten in het SARM programma voor osteoporose en cachexia. Dit besluit is gebaseerd op de beperkte bioavailability van de moleculen en het succes van de andere R&D programma's van de onderneming. Galapagos is op zoek naar partners om dit programma in licentie te geven. Verder zal Galapagos het Estrogen Glucoside (E2G) programma teruggeven aan ProStrakan. Galapagos had een optie om dit programma voor de behandeling van "opvliegers" bij vrouwen in de menopauze te licentiëren. Op 8 augustus 2007 liet Galapagos weten dit programma alleen te willen voortzetten als een commerciële partner gevonden kon worden. Omdat de juiste partner zich tot nu toe niet heeft aangediend, wordt het programma aan ProStrakan teruggegeven.

R&D update Webcast
Galapagos zal verdere details over de research data en verdere plannen toelichten tijdens een life audio webcast presentatie om 14.00 CET. Om per telefoon aan deze meeting deel te nemen vragen wij u in te bellen op +32 2290 1608 vóór 13.55 CET. De audio webcast van de persconferentie kan gevolgd worden via de Galapagos website www.glpg.com.

Over bot metastase
In het proces dat bekend staat als metastasering, verspreiden kankercellen zich uit de primaire tumor en vormen nieuwe tumoren op andere plaatsen in het lichaam. Als een nieuwe tumor gevormd wordt in bot, dan wordt dit een bot metastase of gemetastaseerde botkanker genoemd. Borst-, prostaat- en longkanker zijn de meest voorkomende vormen van kanker die tot bot metastase kunnen leiden. De diagnose bot metastase wordt per jaar ongeveer 500.000 keer gesteld in de VS en Europa. Omdat er geen behandeling is om bot metastase te genezen, richten de huidige behandelingen zich op het vertragen van de groei van kankercellen. De markt hiervoor in 2007 is €1,5 miljard en de verwachting voor 2023 is €3,5 miljard. [1]