. Succesvolle afronding van eerste studie in de mens met GLPG0492

· Vervolgstudie en aantonen van effectiviteit in 2011
Mechelen, België; 2 december 2010 - Galapagos NV (Euronext: GLPG) kondigt vandaag aan dat de eerste studie in de mens met GLPG0492, het kandidaat-medicijn voor cachexia (gewichtsverlies en verlies van spiermassa) en mogelijk voor andere indicaties zoals de ziekte van Duchenne is afgerond. Het kandidaat-medicijn laat in gezonde vrijwilligers een goed veiligheidsprofiel zien en is geschikt voor een eenmaal daagse dosering.

In deze eerste studie in de mens kregen gezonde vrijwilligers oraal het kandidaat-medicijn GLPG0492 in oplopende doseringen. De veiligheidsdata waren positief en er werden geen ernstige bijwerkingen of wijzigingen in belangrijke laboratoriumwaarden vastgesteld. Effecten op biomarkers hielden meer dan 24 uur aan, wat uitzicht biedt op eenmaal daagse dosering. Zowel het positieve veiligheidsprofiel als de doseringsresultaten werden gezien bij jonge én oudere vrijwilligers. Galapagos zal waarschijnlijk een tweede Fase I studie in gezonde vrijwilligers starten in de loop van 2011. Bij deze studie zal de veiligheid en tolerantie van GLPG0492 getest worden gedurende een periode van minstens 14 opeenvolgende dagen. Gebaseerd op de resultaten van deze studie is er een effectiviteitstudie gepland voor eind 2011.

"De resultaten van deze eerste klinische studie met GLPG0492 zijn veelbelovend," zegt Piet Wigerinck, SVP Development van Galapagos. "Veiligheid en farmacokinetische eigenschappen zijn vergelijkbaar voor zowel jonge als oudere vrijwilligers. Vooral de resultaten in oudere vrijwilligers zijn relevant voor een medicijn dat bedoeld is om de spierfunctie te verbeteren."

Details over de eerste klinische studie in de mens

De belangrijkste criteria die in deze eerste studie in de mens getest moesten worden zijn de veiligheid van GLPG0492, de tolerantie en de farmacokinetische eigenschappen. Het dubbelblinde onderzoek met enkelvoudige toediening werd uitgevoerd in 16 jonge gezonde vrijwilligers. Twaalf vrijwilligers kregen oplopende doses GLPG0492 (van 0,5 tot 120 mg), vier vrijwilligers kregen een placebo. Een andere groep van 12 oudere (>60 jaar) vrijwilligers kregen drie enkelvoudige doses van 100 mg, één maal per week gedurende een periode van drie weken om de farmacokinetische eigenschappen van het kandidaat-medicijn in vloeibare vorm te vergelijken met capsules.

Over GLPG0492 en cachexia
GLPG0492 is een stof die oraal toegediend kan worden en door Galapagos is ontwikkeld binnen haar Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) programma. In preklinische studies is de effectiviteit aangetoond voor de behandeling van cachexia: het verlies van gewicht en spiermassa bij patiënten met ziektes als kanker, rokersziekte en AIDS. Geschat wordt dat wereldwijd jaarlijks twee miljoen patiënten overlijden als gevolg van kankergerelateerde cachexia[1].

Er is aangetoond dat kandidaat-medicijn GLPG0492 de spiermassa verbetert in diermodellen met minimale cardiovasculaire-, prostaat- of andere bijwerkingen (die meestal samengaan met de traditionele androgene therapieën). Galapagos streeft naar een eenmaal daagse tablet die de spiermassa en -functie verbetert en daarnaast minimale invloed heeft op de hormoonbalans van de cachexia patiënt. Met de steun van twee stichtingen - Charley's Fund en de Nash Avery Foundation - is Galapagos op dit moment de mogelijke effectiviteit van GLPG0492 in preklinische modellen van spierdystrofie (ziekte van Duchenne) aan het testen.

Galapagos heeft de ambitie om een effectiviteitstudie met GLPG0492 af te ronden in 2011 om het kandidaat-medicijn vervolgens uit te licenseren.