- Uitgebreid preklinisch datapakket belicht dubbel werkingsmechanisme en mogelijke brede toepasbaarheid van salt-inducible kinase (SIK) remmers bij ontstekingsziekten
- Met innovatieve chemie zijn reeksen SIK-remmers ontwikkeld met verschillende selectiviteitsprofielen, gericht op inflammatoire en fibrotische ziektes
-Klinische fase 1-data met SIK2/3-selectief GLPG3970 bevestigen dosisafhankelijk dubbel werkingsmechanisme
- Resultaten ondersteunen uitgebreide klinische ontwikkeling van GLPG3970 in verschillende patiëntenstudies

Mechelen, België; 27 oktober 2020, 16.15 CET – Galapagos NV (Euronext & NASDAQ: GLPG) onthult de Toledo target familie als een serie salt-inducible kinase remmers. Toledo laat een dubbel werkingsmechanisme zien dat gekenmerkt wordt door stimulatie van ontstekingsremmende cytokinen en remming van ontstekingsbevorderende cytokinen. Vandaag presenteert Galapagos ook nieuwe preklinische data en resultaten bij gezonde vrijwilligers. Verder geeft het uitleg over haar brede programma om meerdere Toledo-reeksen met verschillende selectiviteitsprofielen te ontdekken en te ontwikkelen voor de behandeling van een breed scala aan auto-immuumziektes met belangrijke onvervulde medische behoeften.

“De ontdekking van de SIK target familie in onze dual layer assays een paar jaar geleden loopt parallel met de wetenschappelijke literatuur die wijst op de dubbele werkingsmechanismen van SIK’s bij ontstekingsziekten,” aldus dr. Piet Wigerinck, Chief Scientific Officer bij Galapagos. “Galapagos heeft innovatieve chemie ontwikkeld om een aantal selectiviteitsprofielen aan te pakken. We laten nu ook veelbelovende preklinische activiteit zien bij fibrotische modellen, wat de reikwijdte van het Toledo-programma verder verbreed tot een tweede ziekteparadigma. Hiervoor hebben we in de loop der jaren substantiële wetenschappelijke knowhow opgebouwd. In het fase 1-onderzoek hebben we een gunstig PK-profiel laten zien en het dubbele werkingsmechanisme bevestigd, en hebben we een dosisafhankelijk effect ex vivo bij gezonde vrijwilligers waargenomen.”

“We hebben het datapakket gegenereerd om ons eerste Toledo-compound, GLPG3970, met vertrouwen in meerdere parallel lopende patiëntenstudies te onderzoeken. Op het moment worden voor de CALOSOMA-studie bij psoriasis, de SEA TURTLE-studie bij colitis ulcerosa en de LADYBUG-studie bij reumatoïde artritis actief patiënten gerekruteerd, en we streven ernaar begin volgend jaar twee bijkomende fase 2-onderzoeken bij het syndroom van Sjögren en systemische lupus erythematosus te starten,” zei dr. Walid Abi-Saab, Chief Medical Officer bij Galapagos. “We blijven een programmatische benadering volgen, waarbij we gaan leren van de verschillende patiëntenstudies en de biomarkers uit ons uitvoerige ontwikkelingsplan. Door onze kennis op te bouwen met snelle signaaldetectiestudies, willen we het potentieel van ons Toledo-programma begrijpen en uitbreiden om een nieuw paradigma te worden in de behandeling van ontstekings- en fibrotische ziekten.”

Over het GLPG3970 klinische portfolio
CALOSOMA-studie: fase 1-programma bij psoriasis

De CALOSOMA fase 1 studie (NTC04106297) is een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie die de veiligheid, verdraagzaamheid, PK en PD1 van eenmalige en meerdere toenemende doseringen GLPG3970 bij maximaal 52 gezonde mannelijke volwassenen evalueert. GLPG3970 wordt nu gedurende 6 weken onderzocht bij maximaal 25 patiënten met matige tot ernstige psoriasis. Onlangs werd de eerste patiënt gedoseerd.

SEA TURTLE-studie: fase 2-programma bij colitis ulcerosa (CU)

Deze fase 2-studie is een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie die de werkzaamheid, veiligheid, verdraagzaamheid, PK en PD van GLPG3970 bij maximaal 30 patiënten met matige tot ernstige actieve CU evalueert. GLPG3970 of een placebo zal oraal eenmaaldaags toegediend worden gedurende 6 weken. Het primaire eindpunt is het verschil ten opzichte van de baseline in de total Mayo Clinical Score (MCS).

LADYBUG studie: fase 2-programma bij reumatoïde artritis (RA)

Deze fase 2-studie is een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie die de werkzaamheid, veiligheid, verdraagzaamheid, PK en PD van GLPG3970 bij maximaal 25 deelnemers met ernstige actieve RA en met onvoldoende respons op methotrexaat evalueert. GLPG3970 of een placebo zal oraal eenmaal daags toegediend worden gedurende 6 weken. Het primaire eindpunt is het verschil ten opzichte van de baseline in de DAS28 CRP in week 6.

GLPG3970 is een geneesmiddel in ontwikkeling waarvan de werkzaamheid en veiligheid nog niet is aangetoond.

Informatie over klinische studies met GLPG3970: www.clinicaltrials.gov

Informatie over het Toledo-programma met GLPG3970: www.glpg.com/toledo-program

Over Galapagos

Galapagos (Euronext & NASDAQ: GLPG) ontdekt en ontwikkelt geneesmiddelen met nieuwe werkingsmechanismen. Verschillende geneesmiddelen leverden al veelbelovende resultaten op bij patiënten, en bevinden zich momenteel in een vergevorderd onderzoeksstadium in meerdere ziektes. Onze pijplijn bestaat uit onderzoeksprogramma's tot en met fase 3-studies in ontstekingsziekten, fibrose, en andere indicaties. De ambitie van Galapagos is om uit te groeien tot een toonaangevend internationaal biofarmaceutisch bedrijf, gericht op het ontdekken, de ontwikkeling en de commercialisering van innovatieve medicijnen. Meer informatie op www.glpg.com