Mechelen, België; 23 april 2013 – Galapagos NV (Euronext: GLPG) kondigt vandaag aan dat het gestart is met de eerste Fase 2 klinische studie met kandidaat-medicijn GLPG0974. Dit is het derde kandidaat-medicijn uit de pijplijn van Galapagos waarmee een Fase 2 studie gestart wordt en tevens het eerste middel voor de behandeling van chronische darmontstekingen. GLPG0974 is een middel met nieuw werkingsmechanisme voor de behandeling van colitis ulcerosa, een chronische darmziekte. De werkzaamheid en veiligheid van GLPG0974 zullen in 45 patiënten getest worden tijdens een 4-weekse studie. De eerste resultaten zullen begin 2014 bekend gemaakt worden.
GLPG0974, een oraal beschikbaar molecuul, remt mogelijk FFA2 (free fatty acid receptor 2) waardoor het transport van neutrofielen in het spijsverteringskanaal wordt verminderd. Buitensporige aanwezigheid van dit type witte bloedcellen beschadigt het weefsel van de darmwand en veroorzaakt de chronische ziekte colitis ulcerosa. De Fase 2 Proof-of-Concept klinische studie volgt op een zeer succesvolle Fase 1 studie met GLPG0974 waarbij gezonde vrijwilligers gedurende 2 weken een één- of tweemaal daagse dosering kregen. GLPG0974 werd goed verdragen en is veilig tot aan de hoogste dosis die getest werd. De gewenste farmacodynamische eigenschappen van GLPG0974 werden bovendien aangetoond door het feit dat de biomarkers voor het aantonen van neutrofiel-activiteit werden geremd.
“We zijn verheugd met de start van de Fase 2 studie met GLPG0974. We ontdekten de rol die het FFA2 (free fatty acid receptor 2) target speelt in ontstekingsziekten en ontwikkelden GLPG0974 als een kandidaat-medicijn om FFA2 te remmen. Met deze klinische studie verruimen we ons werkterrein van reumatologie naar gastro-enterologie,” zegt Dr Piet Wigerinck, CSO van Galapagos. “GLPG0974 is de eerste FFA2 remmer die klinisch getest wordt en we kijken hoopvol uit naar de resultaten in patiënten met colitis ulcerosa. Als het kandidaat-medicijn werkt bij deze patiënten, dan is dit een belangrijke stap vooruit omdat er voor deze ziekte op dit moment geen geneesmiddel is. We verwachten begin 2014 resultaten bekend te maken.”
Details van de Fase 2a klinische studie
Voor de klinische Proof-of-Concept Fase 2 studie zal GLPG0974 in 45 patiënten met milde tot matige colitis ulcerosa getest worden. Het doel is om de werkzaamheid, het effect op geselecteerde biomarkers en de veiligheid aan te tonen en na te gaan hoe het middel door de patiënten wordt verdragen. Tevens willen we meer inzicht krijgen in de farmacokinetiek van GLPG0974. De patiënten met milde tot matige colitis ulcerosa krijgen ofwel een dosering van 200 mg GLPG0974 tweemaal daags ofwel een placebo (verhouding 2:1) voor een periode van vier weken. Voor deze dubbelblinde en placebo-gecontroleerde studie zullen patiënten geselecteerd worden in verschillende centra in vier landen (België, Letland, Tsjechië en Slowakije). Galapagos heeft al toestemming om de studie te starten in België en de selectie van patiënten voor deze studie start deze maand. De studie zal eind van het jaar klaar zijn en de eerste resultaten worden verwacht in het eerste kwartaal van 2014.

Over kandidaat-medicijn GLPG0974
GLPG0974 is een oraal-beschikbaar molecuul dat het transport van neutrofielen, één van de belangrijke celtypes bij ontstekingsprocessen, afremt via FFA2 (free fatty acid receptor 2, ook bekend als GPR43). Overactiviteit van neutrofielen leidt tot weefselschade bij ziekten zoals darmontstekingen. Remming van deze overactiviteit kan een nieuwe behandelmethode voor dit soort aandoeningen bieden. Door de remming van FFA2 voorkomt GLPG0974 activatie en migratie van neutrofielen naar de plaats van de ontsteking, zoals in de darm van patiënten met inflammatory bowel disease (IBD). GLPG0974 is de eerste GPR43-remmer die klinisch getest wordt. Galapagos verwacht de resultaten begin 2014 bekend te maken.
Over colitis ulcerosa
Colitis ulcerosa is een vorm van chronische darmontsteking (IBD). Het is een chronische, steeds opflakkerende ziekte van de darmen, gekenmerkt door zweren in de dikke darm en het rectum. Symptomen zijn buikpijn, ondervoeding en bloederige diarree. De diagnose colitis ulcerosa wordt bij 200-250 per 100.000 personen per jaar vastgesteld, met een piek van patiënten tussen de 15 en 25 jaar. Voor deze chronische ziekte is er geen medicijn en de ziekte vraagt over het algemeen levenslange zorg. De huidige behandeling bestaat uit antiontstekings- en immuno-onderdrukkende middelen zoals TNF remmers. Op de lange termijn ondergaan 25 - 30% van de patiënten een operatie om de ontstoken delen van de darmen te verwijderen.
Over Galapagos
Galapagos (Euronext: GLPG; OTC: GLPYY) is gespecialiseerd in het ontdekken en ontwikkelen van geneesmiddelen met nieuwe werkingsmechanismen. Het bedrijf heeft een grote pijplijn met vier klinische, zeven preklinische, en 30 discovery molecuul- en antilichaam programma’s in taaislijmziekte, inflammatie, antibiotica, metabolische ziektes, en andere indicaties.
GLPG0634 is een orale, selectieve inhibitor van JAK1 voor de behandeling van reuma en andere ontstekingsziekten en zal klinische Fase 2b ingaan. AbbVie en Galapagos zijn een wereldwijde samenwerking aangegaan waarbij AbbVie verantwoordelijk is voor de verdere ontwikkeling en commercialisatie na Fase 2b. Galapagos heeft een andere selectieve JAK1 inhibitor in Fase 2 in lupus en psoriasis, GSK 2586184 (voorheen GLPG0778, gelicentieerd door GSK in 2012). GLPG0187, een nieuwe integrine receptor antagonist in ontwikkeling voor metastase, bevindt zich in een Fase 1b patiënten studie; GLPG0974 is de eerste GPR43 remmer die klinisch geëvalueerd wordt voor de behandeling van IBD; dit programma is momenteel in een Proof-of-Concept Fase 2 studie.
De Galapagos Groep, inclusief de fee-for-service bedrijven BioFocus, Argenta en Fidelta, heeft meer dan 800 medewerkers in vijf landen, met haar hoofdkwartier in Mechelen, België. Meer informatie over het bedrijf en de programma’s in klinische ontwikkeling kan u vinden op www.glpg.com

Galapagos
- ontdekt nieuw kandidaat-medicijn voor behandeling borstkanker
• GLPG1790 zeer effectief tegen triple-negatieve borstkanker
• Innovatieve, specifiek gerichte benadering
• Galapagos is van plan om binnen een jaar klinische studie te starten
Mechelen, België; 22 april 2013 – Galapagos NV (Euronext: GLPG) kondigt vandaag de ontwikkeling van GLPG1790 aan, een nieuw kandidaat-medicijn tegen borstkanker. GLPG1790 laat een zeer actieve werking zien tegen borsttumoren die triple-negatief zijn. Deze tumoren reageren, door de afwezigheid van de oestrogeen (ER), progesteron (PR) of HER2 receptor, niet op de bestaande specifieke behandelingen en hebben een slechtere prognose.
Bij borstkanker worden in het borstweefsel tumorcellen gevormd; borstkanker is één van de meest voorkomende vormen van kanker bij de vrouw. Er bestaan veel verschillende types borstkanker en er zijn ook veel verschillende soorten behandelingen. Specifiek gerichte behandelingen zoals met Herceptin® en Avastin®1 vallen specifieke types kankercellen aan. De beslissing voor de beste behandeling met specifiek gerichte medicijnen wordt genomen op basis van de aanwezigheid van ER, PR en HER22. Een vijfde van alle borstkankers is van het type triple-negatief: de tumorcellen van dit soort kanker bevatten geen ER, PR en HER2. Dit type kanker komt vooral bij jonge vrouwen voor en tot nu toe bestaat er hiervoor geen specifiek gerichte therapie.
Kandidaat-medicijn GLPG1790 is een selectieve en krachtige remmer van een nieuw borstkanker target; het kandidaat-medicijn heeft bewezen dat het zeer actief is tegen triple-negatieve borstkanker in een transplantaat muismodel waarin GLPG1790 de tumorgroei volledig blokkeerde. Het kandidaat-medicijn heeft goede farmacologische eigenschappen en de resultaten van onderzoek naar veiligheid en tolerantie zien er gunstig uit. Galapagos zal preklinische studies met GLPG1790 starten en verwacht binnen een jaar met de eerste klinische studies in mensen te kunnen beginnen. Dit nieuwe programma is een volledig eigen programma van Galapagos.
”GLPG1790 is het resultaat van een meerjarig onderzoeksprogramma met een nieuw werkingsmechanisme, ontdekt binnen ons target discovery platform,” zegt Dr Piet Wigerinck, CSO van Galapagos. “We zijn verheugd dat we een specifiek gerichte benadering tegen triple-negatieve borstkanker hebben ontwikkeld. Specifiek gerichte behandelingen in de oncologie zijn zeer effectief en minder toxisch dan chemotherapie.”