Mechelen, België; 17 november 2014: Galapagos NV (Euronext: GLPG), een biotechnologie bedrijf dat zich richt op ontwikkeling van medicijnen met een nieuw werkingsmechanisme, kondigt vandaag aan dat zij goede resultaten presenteert die niet alleen de veiligheid van GLPG0634 bevestigen, maar ook de afwezigheid van interacties met medicijnen normaliter voorgeschreven aan reumapatiënten. Daarnaast laat Galapagos data zien betreffende de gewenste dosering in het Fase 2B DARWIN programma en het remmende effect van het medicijn op genen die een rol spelen bij reuma. Deze resultaten worden vandaag gepresenteerd op het American College of Rheumatology (ACR/ARHP Annual Meeting) dat gehouden wordt van 14 – 19 november in Boston, Massachusetts.
GLPG0634 is een selectieve remmer van JAK1; het resultaat van de remming is een combinatie van goede veiligheid en snelle werkzaamheid. GLPG0634 wordt momenteel getest in een wereldwijd Fase 2B programma (DARWIN) bij 875 reuma patiënten, en in een Fase 2 programma bij 180 patiënten met de ziekte van Crohn.
De drie posters over GLPG0634 zullen vandaag gepresenteerd worden tijdens de ACR poster sessie over reuma1. De posters zijn ook beschikbaar op de Galapagos website www.glpg.com. Hieronder vindt u de samenvatting van elke poster:
“Phase 1 and Phase 2 Data Confirm That GLPG0634, a Selective JAK1 Inhibitor, Has a Low Potential for Drug-Drug Interactions” Abstract #1481
In tegenstelling tot sommige andere JAK remmers bindt GLPG0634 niet aan zgn. CYP450s en transporters. Dat heeft Galapagos al aangetoond in preklinisch onderzoek, en wordt nu bevestigd bij zowel gezonde vrijwilligers als reumapatiënten: GLPG0634 beïnvloedt noch de CYP3A4-activiteit noch de OAT transporters die betrokken zijn bij de uitscheiding van andere medicijnen. Dit betekent dat GLPG0634 veilig gebruikt kan worden door reumapatiënten die vaak ook andere medicijnen nemen zoals methotrexaat en statines.
“Dose Selection of GLPG0634, a Selective JAK1 Inhibitor, for Rheumatoid Arthritis Phase 2B Studies: PK/PD and Exposure-DAS28 Modelling Approach” Abstract #1480
Patiënten onderzoek toont aan dat GLPG6034 en zijn belangrijkste metaboliet de reuma-marker pSTAT1 remt. Het effect neemt toe bij hogere dosis, met een maximale werkzaamheid bij een dagelijkse dosis van 200 mg GLPG0634; hogere doseringen maken geen verschil meer. Het effect bij patiënten, gemeten als DAS28 score, is vergelijkbaar met de nu beschikbare TNF-antistoffen voor reuma. In het Fase 2B DARWIN programma worden dagelijkse doseringen van 50 tot 200 mg GLPG0634 getest. “Treatment of Rheumatoid Arthritis Patients with the JAK1-Selective Inhibitor GLPG0634 Reverses an Arthritis-Specific Blood Gene Signature to Healthy State” Abstract #1494
Bij reumapatiënten zijn in witte bloedcellen specifieke genen actief. De behandeling van reuma patiënten met GLPG0634 remt de activiteit van deze set genen, met als gevolg dat het nieuwe gen-profiel vergelijkbaar wordt met dat van gezonde vrijwilligers. Deze resultaten verklaren de werkzaamheid van GLPG0634 in de kliniek en vergroten onze kennis van de effecten van het medicijn bij reumapatiënten.

1 “Rheumatoid Arthritis - Small Molecules, Biologics and Gene Therapy: Novel therapies, Biosimilars, Strategies and Mechanisms in Rheumatoid Arthritis”